ANTIBIOTIK
Antibiotik berasal dari bahasa yunani yang terdiri dari Anti (lawan),Bios (hidup). Antibiotik adalah Suatu zat kimia yang dihasilkan oleh bakteri ataupun jamur yang berkhasiat obat apabila digunakan dalam dosis tertentu dan berkhasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan kuman dan toksisitasnya tidak berbahaya bagi manusisa.
Faktor Yang Perlu Dipertimbangkan Dalam Penggunaan Antibiotika
Harus mempertimbangkan faktor-faktor :
· Gambaran klinis adanya infeksi yang diderita
· Faktor sensitivitas bakteri terhadap antibiotik
· Fungsi ginjal dan hati pasien
· Biaya pengobatan
Antibiotika Kombinasi diberikan apabila pasien :
v Pengobatan infeksi campuran
v Pengobatan pada infeksi berat yang belum jelas penyebabnya
v Efek sinergis
v Memperlambat resistensi
Mekanisme Kerja Antibiotika yang bekerja pada sel tubuh manusia terdiri dari Menekan sintesis protein (Misal : kloramfenikol, tetrasiklin, aminoglikosida, makrolida, linkomisin). Bekerja pada dinding sel (Misal : Penisilin, sefalosporin, sikloserin, basitrasin & vankomisin).Bekerja pada membran sel(Misal : Polimiksin)
Berdasarkan kemampuannya membunuh mikroba Antibiotik dibagi menjadi dua yaitu ; Bersifat bakterisid (Misal : penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, polipeptida). Bersifat bakteriostatik (Misal : tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin, sulfonamida) Aktivitas dari antibiotika dinyatakan dalam mg. Kecuali zat yang belum dapat diperoleh 100% murni dan terdiri dari beberapa campuran zat (misal Nistatin,polimiksin B, basitrasi Þ IU (International Unit)).
Penggolongan Antibiotika
- Penisilin
- Sefalosporin
- Aminoglikosida
- Tetrasiklin
- Sulfanilamida
- Kuinolon
- Makrolida
- Linkomisin
- Polipeptida
- Kloramfenikol
- Antibiotik lainnya
1. Gol. b-laktam
A. Penisilin
A. Penisilin
Dihasilkan oleh fungi Penicillinum chrysognum.Memiliki cincin b-laktam yang diinaktifkan oleh enzim b-laktamase bakteri.Aktif terutama pada bakteri gram (+) dan beberapa gram (-)Contoh : amoksisilin, ampisilin.Untk meningkatkan ketahanan thp b-laktamase Þ penambahan senyawa untuk memblokir & menginaktivasi b-laktamase. Misal :Amoksisilin + asam klavulanat,Ampisilin + sulbaktam,Piperasilin + tazobaktam.
Efek samping : reaksi alergi Þsyok anafilaksis Þ kematian,Gangguan lambung & usus.Pada dosis amat tinggi dapat menimbulkan reaksi nefrotoksik dan neurotoksik.Aman bagi wanita hamil & menyusui
B. Sefalosporin
Dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium.Spektrum kerjanya luas meliputi bakteri gram positif dan negatif termasuk E.coli, Klebsiella dan Proteus.
Penggolongan sefalosporin berdasarkan aktivitas & resistensinya terhadap b-laktamase
Generasi I Þ aktif pada bakteri gram positif. Pada umumnya tidak tahan pada b laktamase. Misal : sefalotin, sefazolin, sefradin, sefaleksin, sefadroksil. Digunakan secara oral pada infeksi sal. kemih ringan, infeksi sal. pernafasan yang tidak serius
Generasi II Þ lebih aktif terhadap kuman gram negatif. Lebih kuat terhadap blaktamase. Misal : sefaklor, sefamandol, sefmetazol,sefuroksim
Generasi III Þ lebih aktif terhadap bakteri gram negatif , meliputi P. aeruginosa dan bacteroides. Misal : sefoperazone, sefotaksim, seftizoksim, sefotiam, sefiksim.Digunakan secara parenteral,pilihan pertama untuk sifilis
Generasi IV Þ Sangat resisten terhadap laktamase. Misal: sefpirome dan sefepim
c. Monobaktam
Dihasilkan oleh Chromobacterium violaceum Bersifat bakterisid, dengan mekanisme yang sama dengan gol. b-laktam lainnya.Bekerja khusus pada kuman gram negatif aerob misal Pseudomonas, H.influenza yang resisten terhadap penisilinase Contoh : aztreonam
3. Aminoglikosida
Dihasilkan oleh fungi Streptomyces & micromonospora.Mekanisme kerjanya : bakterisid, berpenetrasi pada dinding bakteri dan mengikatkan diri pada ribosom dalam sel Contoh : streptomisin, kanamisin, gentamisin, amikasin, neomisin
Penggunaan Aminoglikosida Streptomisin & kanamisin Þ injeksi pada TBC juga pada endocarditis,Gentamisin, amikasin bersama dengan penisilin pada infeksi dengan Pseudomonas,Gentamisin, tobramisin, neomisin juga sering diberikan secara topikal sebagai salep atau tetes mata/telinga,Efek samping : kerusakan pada organ pendengar dan keseimbangan serta nefrotoksik.
4. Tetrasiklin
Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens & Streptomyces rimosus Meliputi : tetrasiklin, oksitetrasiklin, doksisiklin dan minosiklin (long acting) Khasiatnya bersifat bakteriostatik , pada pemberian iv dapat dicapai kadar plasma yang bersifat bakterisid lemah.Mekanisme kerja : mengganggu sintesis protein kuman Spektrum kerjanya luas kecuali thp Psudomonas & Proteus. Juga aktif thp Chlamydia trachomatis (penyebab penyakit mata), leptospirae, beberapa protozoa. Penggunaan : infeksi saluran nafas, paru-paru, saluran kemih, kulit dan mata. Namun dibatasi karena resistensinya dan efek sampingnya selama kehamilan & pada anak kecil.
5. sulfonamida
Merupakan antibiotika spektrum luas terhadap bakteri gram positrif dan negatif. Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerja : mencegah sintesis asam folat dalam bakteri yang dibutuhkan oleh bakteri untuk membentuk DNA dan RNA bakteri. Kombinasi sulfonamida : trisulfa (sulfadiazin, sulfamerazin dan sulfamezatin dengan perbandingan sama),Kotrimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim dengan perbandingan 5:1),Sulfadoksin + pirimetamin.
Penggunaan
è Infeksi saluran kemih : kotrimoksazol
è Infeksi mata : sulfasetamid
è Radang usus : sulfasalazin
è Malaria tropikana : fansidar
è Mencegah infeksi pada luka bakar : silver sulfadiazin
è Tifus : kotrimoksazol
è Radang paru-paru pada pasien AIDS : kotrimoxazol
Sebaiknya tidak digunakan pada kehamilan teruama trimeseter akhir Þ icterus, hiperbilirubinemia
6. KUINOLON
Berkhasiat bakterisid pada fase pertumbuhan kuman, dgn menghambat enzim DNA gyrase bakteri sehingga menghambat sintesa DNA.
Penggolongan :
Generasi I Þ asam nalidiksat dan pipemidat digunakan pada ISK tanpa komplikasi Generasi II Þ senyawa fluorkuinolon misal siprofloksasin, norfloksasin, pefloksasin,ofloksasin.Spektrum kerja lebih luas, dan dpt digunakan u/ infeksi sistemik lain.
Zat-zat long acting Þ misal sparfloksasin, trovafloksasin dan grepafloksasin.Spektrum kerja sangat luas dan meliputi gram positif.
7. Makrolida
Meliputi : eritromisin, klaritromisin, roxitromisin, azitromisin, diritromisin serta spiramisin Bersifat bakteriostatik.Mekanisme kerja : pengikatan reversibel pada ribosom kuman, sehingga mengganggu sintesis protein.Penggunaan : merupakan pilihan pertama pada infeksi paru-paru
8. Linkomisin
Dihasilkan oleh : Streptomyces lincolnensis Sifatnya : bakteriostatis Meliputi : linkomisin dan klindamisin. Spektrum kerja lebih sempit dari makrolida terutama thp gram positif dan anaerob.Penggunaan : aktif terhadap Propionibacter acnes shg digunakan secara topikal pada acne
9. Polipeptida
Berasal dari Bacillus polymixa.Bersifat bakterisid berdasarkan kemampuannya melekatkan diri pada membran sel bakteri sehingga permeabilitas meningkat & akhirnya sel meletus.Meliputi : Polimiksin B dan polimiksin E (colistin), basitrasin dan gramisidin.Spektrumnya sempit, polimiksin hanya aktif terhadap bakteri gram negatif. Sebaliknya Basitrasin dan gramisidin aktif thp kuman gram positif.Penggunaan : Karena sangat toksis pada ginjal dan organ pendengaran, maka penggunaan secara sistemik sudah digantikan, lebih banyak digunakan sebagai sediaan topikal (sebagai tetes telinga yang berisi polimiksin sulfat, neomisin sulfat, salep mata/tetes mata yang berisi basitrasin, neomisin
10. Antibiotika Lainnya
KLORAMFENIKOL
Bersifat bakteriostatik thp Enterobacter & S. aureus berdasarkan perintangan sintesis polipeptida kuman Bersifat bakterisid thp S. pneumoniae, N. meningitidis & H. influenzaePenggunaannya secara oral, sejak thn 1970-an dilarang di negara barat karena menyebabkan anemia aplastis. Sehingga hanya dianjurkan pada infeksi tifus (salmonella typhi) dan meningitis (khusus akibat H. influenzae)Juga digunakan sebagai salep 3% tetes/salep mata 0,25-1%.Turunannya yaitu tiamfenikol.
Vankomisin
Dihasikan oleh Streptomyces orientalis.Bersifat bakterisid thp kuman gram positif aerob dan anaerob.Merupakan antibiotik terakhir jika obat-obat lain tidak ampuh lagi
